大活络丹是由白花蛇、威灵仙、草乌、天麻、全蝎、首乌、龟板、贯众、甘草、羌活、肉桂、乌药、熟地、大黄、木香、赤芍、没药、丁香、南星、青皮、香附、元参、白术、地龙、当归、血竭、冰片、人参、麝香等中药组成。具有祛湿、除痰、通经、活络、祛痰等功效。适用于中风、半身不遂、言语不清、筋骨拘挛、腰腿沉重以及风湿疼痛等症，临床上常用于因脑出血、脑血栓、脑栓塞及脑血管畸形、脑动脉硬化所致的各种脑神经诸证。
小活络丹是由乌头、地龙、乳香、没药、南星等药物组成，具有活血化瘀，舒筋消肿、行气止痛、祛风及破瘀生新等功能。常用于治疗风寒湿痹证所致四肢拘挛、筋骨疼痛及跌打损伤等症。
虽然大活络丹和小活络丹都具有活血化瘀祛湿通络等功效，但大活络丹偏于治疗中风、痰湿引起的半身不遂，口眼歪斜。言语不清、手足拘紧等症。而小活络丹偏于治疗因风寒、痹湿等所致的痹证如四肢拘挛、筋骨疼痛、跌打扭伤等症。