张仲景在《伤寒杂病论》中用桂枝的方剂共有73首（不含加减方），是经方中使用次数仅次于甘草的中药。桂枝性温，味辛甘，在《神农本草经》中被列为上品：“牡桂主上气，咳逆，结气喉痹，吐吸，利关节，补中益气。久服通神，轻身不老。”《神农本草经》所载牡桂，包括现在的桂枝、肉桂和桂心。汉代时桂枝和肉桂还没分开，所以仲景方中的桂枝可以据证用桂枝或肉桂。现代中药学认为桂枝有祛风解表，温经散寒，化气利水,平冲降逆，通利血脉等功效。
中医有一句古话：“中医不传之秘在于药量”，就是说在辨证和用药准确的前提下，药量必须轻重适宜，才能取得较好的疗效。除中药的剂量之外，还要考虑如下几个因素：一是剂型。“汤者荡也”，一般来说汤剂用量较大，力量也大；“丸者，缓也”，丸、散剂用量较小，慢病缓治。二是服药次数。如桂枝甘草汤用桂枝4两，是“顿服”的，即一次性服完。桂枝加桂汤桂枝用量5两，分三次服完，其实每次仅服1.6两左右。三是配伍因素。如果相须配伍，较小剂量也可能有较大作用，如麻黄配桂枝；如果反佐配伍，较大剂量也可能受到制约，如桂枝配芍药。
根据中国国家计量总局编写的《中国古代度量衡图集》记载：汉代1斤＝16两＝250克；1两＝24铢＝15.625克；一升＝200毫升。据专家考证，方寸匕是古代量取药末的器具名，其形状如刀匕，大小为古代一寸正方，故名方寸匕。汉代的一方寸匕约等于2.74毫升，盛金石药末约为2克，草木药末为1克左右。以下就经方中桂枝的量效关系作一探讨。
一、桂枝用量一两以下：共6方
麻黄升麻汤：六铢，桂枝配伍麻黄以发越阳气。
五苓散：半两，桂枝既解表，又化气利水。
桂枝二越婢一汤：十八铢，桂枝配伍麻黄以解表。
蜘蛛散：半两，桂枝温通散寒。
薯蓣丸：十分，桂枝祛风散邪。
半夏散及汤：一方寸匕，此方即桂枝甘草汤加半夏，主治少阴咽痛症，一方二法：咽痛能咽者用散，不能咽者用汤。少阴阴寒之气上逆，浊痰痹阻咽喉，故用半夏之辛温，豁其痹阻之痰浊，桂枝之辛热，散其上逆之阴寒，缓以甘草之甘平，和以白饮之谷味，使少阴之邪由经脉而出肌表。
二、桂枝用量一两：共6方
竹叶汤：桂枝发散风寒。
桂枝甘草龙骨牡蛎汤：桂枝既温心通阳，又温通血脉。
枳实薤白桂枝汤：桂枝上以宣通心胸之阳，下以温化中下二焦之阴气，既通阳又降逆。
竹皮大丸：桂枝平冲降逆。
防已地黄汤：桂枝解肌疏风。
肾气丸：桂枝温通阳气，如肾阳虚较重，可改用肉桂。
三、桂枝用量一至二两之间：共3方
柴胡桂枝汤：一两半，桂枝解肌和营。
桂枝麻黄各半汤：一两十六铢，桂枝解肌和营。
桂枝二麻黄一汤：一两十七铢，桂枝解肌和营。
四、桂枝用量二两：共12方
厚朴七物汤：桂枝解肌散寒。
麻黄汤：桂枝发汗解表。
大青龙汤：桂枝发汗解表。
桂枝加葛根汤：桂枝解肌和营。
葛根汤：桂枝解肌和营。
葛根加半夏汤：桂枝解肌和营。
桂枝去芍药加蜀漆龙骨牡蛎汤：桂枝解肌和营。
桃核承气汤：桂枝通行血脉，既助桃仁活血祛瘀，又防硝、黄寒凉凝血。
温经汤：桂枝温通血脉。
麻黄加术汤：桂枝发汗解表。
木防已汤和木防已去石膏加茯苓芒硝汤：木防己配桂枝，一苦一辛，行水气而散结气。
五、桂枝用量三两：共36方
桂枝汤（桂枝解肌祛风），桂枝新加汤（桂枝解肌祛风），桂枝加附子汤（桂枝解肌祛风），桂枝加厚朴杏子汤（桂枝解肌祛风），桂枝加芍药汤（桂枝解肌祛风），桂枝加大黄汤（桂枝解肌祛风），桂枝生姜枳实汤（桂枝温化通阳），当归四逆汤（桂枝温通散寒），当归四逆汤加吴茱萸生姜汤（桂枝温通散寒），桂枝加龙骨牡蛎汤（桂枝解肌祛风），小建中汤（桂枝温经散寒），黄芪建中汤（桂枝温经散寒），黄芪桂枝五物汤（桂枝温经散寒），乌头桂枝汤（桂枝温经散寒），柴胡桂枝干姜汤（桂枝温经散寒），黄连汤（桂枝温经散寒），柴胡加龙骨牡蛎汤（桂枝温通阳气），风引汤（桂枝配干姜温阳扶正，反佐凉药），侯氏黑散（桂枝温经散寒），白虎加桂枝汤（桂枝温通经脉），瓜蒌桂枝汤（桂枝解肌发表），小青龙汤（桂枝温经散寒），小青龙加石膏汤（桂枝温经散寒），炙甘草汤（桂枝温通心阳），桂枝去芍药加附子汤（桂枝温经散寒），鳖甲煎丸（桂枝温通血脉），桂枝茯苓丸（桂枝温通血脉），土瓜根散（桂枝温通血脉），泽漆汤（桂枝通阳利水），苓桂术甘汤（桂枝利饮降冲），茯苓甘草汤（桂枝利饮降冲），茯苓泽泻汤（桂枝利水降冲），桂枝去芍药加麻黄附子细辛汤（桂枝温通散寒），防已茯苓汤（桂枝通阳利水），桂枝加黄芪汤（桂枝温通散寒），黄芪芍药桂枝苦酒汤（桂枝配芍药以调和营卫，本方证津伤严重，故芍药在桂枝前）。
六、桂枝用量四两：共7方
桂枝人参汤：桂枝温通散寒。
桂枝甘草汤：桂枝温通心阳。
桂苓五味甘草汤：桂枝配甘草辛甘化阳，以平冲气。
甘草附子汤：桂枝祛风解表，通阳化气。
桂枝加附子汤：桂枝祛风散寒。
桂枝芍药知母汤：桂枝温通经脉。
苓桂草枣汤：桂枝平冲降逆。
七、桂枝用量五两及以上：共3方
桂枝加桂汤：桂枝五两，平冲降逆。
乌梅丸：桂枝六两，温经散寒。
天雄散：桂枝六两，温经散寒。